ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой при недостаточности монотерапии местным бета-блокатором.
Скачать инструкцию по применению препарата
Торговое наименование
ДОРТИМОЛ-DF
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма, дозировка
Капли глазные, 5 мл
Фармакотерапевтичеcкая группа
Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-блокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ S01ED51
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к одному или обоим активным веществам или вспомогательным компонентам препарата
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- гиперхлоремический ацидоз;
- синусовая брадикардия;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени, не контролируемая кардиостимулятором;
- выраженная сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму (в том числе в анамнезе);
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких;
- не применяется у детей до 8 лет.
Указанные выше эффекты обусловлены компонентами препарата и не являются специфичными для комбинации.
Необходимые меры предосторожности при применении
- совместное применение препарата ДОРТИМОЛ-DF с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.
- совместное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Специфических исследований взаимодействия комбинации дорзоламид + тимолол с другими лекарственными средствами не проводилось.
В клинических исследованиях препарат применяли одновременно со следующими лекарственными средствами системного действия без признаков нежелательных взаимодействий препаратов: ингибиторы ангиотензинконвертирующего фермента, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства (диуретики), нестероидные противовоспалительные препараты, включая аспирин, и гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин).
Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).
Несмотря на то, что при монотерапии препаратом ДОРТИМОЛ-DF эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина (эпинефрина).
Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина.
Специальные предупреждения
Сердечно-сосудистые/респираторные реакции
Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, ДОРТИМОЛ-DF может проникать в системный кровоток. Бета-блокаторы (тимолол) местного применения вызывают развитие нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем, как и при системном применении бета-адреноблокаторов. Частота развития системных нежелательных реакций после применения глазных капель ниже, чем при системном применении бета-блокаторов.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и гипотонией следует критически оценить терапию бета-адреноблокаторами и рассмотреть возможность проведения терапии другими активными веществами.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний и появления нежелательных реакций.
Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их негативного влияния на время проведения импульса.
Нарушения со стороны сосудов
Препарат должен с осторожностью назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).
Нарушения со стороны дыхательной системы
Зарегистрированы сообщения о респираторных реакциях, включая бронхоспазм с летальным исходом, у пациентов с бронхиальной астмой на фоне применения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов.
Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести препарат ДОРТИМОЛ-DF должен назначаться с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.
Нарушение функции печени
Не проводилось исследований применения препарата ДОРТИМОЛ-DF у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью.
Аллергия и гиперчувствительность
Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, ДОРТИМОЛ-DF может проникать в системный кровоток. Дорзоламид, как и сульфонамиды, содержит сульфонамидную группу. Таким образом, нежелательные реакции, выявленные при системном применении сульфонамидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
При появлении признаков тяжелых нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.
При применении комбинации дорзоламид + тимолол отмечались местные нежелательные реакции со стороны органа зрения, подобные реакциям при применении глазных капель с дорзоламида гидрохлоридом. При возникновении таких реакций следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата ДОРТИМОЛ-DF.
При лечении бета-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов прием эпинефрина в стандартной терапевтической дозе, применяемой для купирования аллергических реакций, может оказаться неэффективным.
Сопутствующая терапия
При применении тимолола пациентами, которые принимают системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Следует тщательно наблюдать за ответом на лечение у таких пациентов.
Прекращение лечения
При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае с системными бета-адреноблокаторами, прекращение терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно.
Дополнительные эффекты бета-адреноблокаторов
Гипогликемия/диабет
Бета-адреноблокаторы должны назначаться с осторожностью пациентам, предрасположенным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с сахарным диабетом (особенно с лабильным течением сахарного диабета), так как бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Бета-адреноблокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза. Быстрая отмена приема бета-адреноблокаторов может спровоцировать ухудшение состояния.
Нарушения со стороны роговицы
Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентам с нарушениями со стороны роговицы препарат должен назначаться с осторожностью.
Анестезия в хирургии
Бета-адреноблокирующие офтальмологические препараты могут блокировать системные эффекты бета-агонистов, например, адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован, если пациент использует ДОРТИМОЛ-DF.
Применение бета-адреноблокаторов может вызвать нарастание симптомов миастении.
Мочекаменная болезнь
Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения комбинации дорзоламид + тимолол подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Так как в состав препарата входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, то риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при лечении препаратом ДОРТИМОЛ-DF.
Другие эффекты
Пациентам с острой закрытоугольной глаукомой помимо назначения средств, снижающих внутриглазное давление, требуется проведение других терапевтических мероприятий. Исследования действия препарата ДОРТИМОЛ-DF у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не проводились.
При применении дорзоламида может наблюдаться отек роговицы и необратимая декомпенсация эндотелия роговицы у пациентов с ее хроническими дефектами и/или перенесших внутриглазные оперативные вмешательства. Следует с осторожность применять ДОРТИМОЛ-DF у этих групп пациентов.
Имеются данные об отслоении сосудистой оболочки глаза при лечении препаратами, подавляющими образование водянистой влаги (например, тимололом, ацетазоламидом), после фильтрационных вмешательств.
Как и в случае с другими препаратами для лечения глаукомы у некоторых пациентов отмечалось снижение ответа на офтальмологический тимолола малеат после длительного лечения.
Использование контактных линз
В состав препарата ДОРТИМОЛ-DF входит консервант бензалкония хлорид (50% раствор), который может быть причиной раздражения глаз. Перед применением препарата линзы необходимо снять и вновь надеть их не ранее, чем через 15 минут после применения препарата. Бензалкония хлорид (50% раствор) может изменять цвет мягких контактных линз.
Во время беременности или лактации
Не следует применять препарат ДОРТИМОЛ-DF при беременности.
Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. При необходимости применения препарата ДОРТИМОЛ-DF следует отказаться от грудного вскармливания.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не проводилось каких-либо исследований влияния препарата на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами. Возможные нежелательные реакции, такие как нарушение четкости зрения, могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
ДОРТИМОЛ-DF назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки.
При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 минут.
Дети
Эффективность у детей не установлена.
Безопасность у детей младше 2 лет не установлена.
Метод и путь введения
Только для местного применения в офтальмологии.
Перед применением следует вымыть руки. Следует избегать прикосновения кончика капельницы к каким-либо поверхностям, чтобы избежать микробного загрязнения содержимого флакона. Необходимо предупреждать пациентов о том, что при ненадлежащем использовании глазные растворы могут быть контаминированы бактериями и стать причиной серьезных инфекционных поражений глаза и последующего снижения и потери зрения.
Рекомендуется окклюзия носослезного протока или закрытие век на 2 минуты для ограничения системной абсорбции лекарственного средства. В результате снижается риск развития системных нежелательных реакций и повышается местная активность.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Данные по случайной или преднамеренной передозировке ДОРТИМОЛ-DF отсутствуют.
Симптомы
Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы.
Имеются ограниченные данные о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида. При приеме внутрь сообщалось о сонливости. После местного применения были зарегистрированы следующие симптомы: тошнота, головокружение, головная боль, нарушение сна, дисфагия.
Лечение
Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего калия) и рН плазмы крови. Тимолол не выводится при диализе.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна** (не может быть оценена по имеющимся данным).
Известны следующие возможные нежелательные реакции комбинации дорзоламид + тимолол:
Очень часто (≥ 1/10);
- жжение и покалывание в глазах;
- дисгевзия;
Часто (≥ 1/100, но < 1/10);
- конъюнктивальная инъекция, нарушение четкости зрения, эрозия роговицы, глазной зуд, слезотечение;
- синусит;
- головная боль*;
- воспаление века*, раздражение века*;
- тошнота*;
- астения/усталость*;
- головная боль*;
- клинические проявления и симптомы раздражения слизистой оболочки глаз, включая блефарит*, кератит*, снижение чувствительности роговицы и сухость глаз*;
Нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100);
- мочекаменная болезнь;
- иридоциклит*;
- депрессия*;
- расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков)*;
- головокружение*;
- брадикардия*;
- тошнота*, диспепсия*;
- диспноэ*;
- астения/усталость*.
Редко (≥ 1/10000, но < 1/1000);
- системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия;
- одышка, дыхательная недостаточность, ринит, бронхоспазм;
- контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
- головокружение*, парестезия*.
- раздражения, включая покраснения*;
- боль* и шелушение века*;
- транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата);
- отек роговицы*;
- гипотония глаза*;
- отслойка хориоидальной оболочки глаза (после хирургических вмешательств)*;
- носовое кровотечение*;
- раздражение глотки, сухость во рту*;
- сыпь*
- аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, анафилактические реакции;
- бессонница*, кошмары*, потеря памяти;
- парестезии*, нарастание симптомов миастении гравис, снижение либидо*, нарушение мозгового кровообращения*, церебральная ишемия.
- птоз, диплопия, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств*;
- звон в ушах*;
- боль в груди*, пальпитация*, отеки*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, остановка сердца*, блокада сердца*;
- гипотензия*, перемежающаяся хромота, синдром Рейно*, снижение температуры рук и ног*.
- бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхоспастической патологией) *, нарушение дыхания, кашель*;
- диарея, сухость во рту*;
- алопеция*, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза*;
- системная красная волчанка;
- болезнь Пейрони*, снижение либидо;
Частота неизвестна** (не может быть оценена по имеющимся данным)
- ощущение инородного тела в глазу;
- пальпитация;
- диспноэ;
- зуд;
- гипогликемия;
- галлюцинации;
- зуд, слезотечение, покраснение, нарушение четкости зрения, эрозия роговицы;
- атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность;
- дисгевзия, боли в животе, рвота;
- кожная сыпь;
- миалгия;
- половая дисфункция;
* Данные нежелательные реакции наблюдались в постмаркетинговых исследованиях комбинации дорзоламид + тимолол.
** Дополнительные нежелательные реакции наблюдались при применении офтальмологических бета-блокаторов и потенциально могут возникать при применении препарата ДОРТИМОЛ-DF.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов:
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
1 мл препарата содержит
активные вещества: дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг (эквивалентно дорзоламиду 20.00 мг), тимолола малеат 6.84 мг (эквивалентно тимололу 5.00 мг)
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, лимонной кислоты моногидрат, хлороводородная кислота/натрия гидроксид, бензалкония хлорид (50 % раствор), вода для инъекций.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный слегка вязкий раствор.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата помещают в пластиковые флаконы, укупоренные колпачками.
На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной, самоклеящейся или писчей.
По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную из картона хром-эрзац.
Срок хранения
2 года
После вскрытия флакона использовать в течение 4 недель.
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту